[发明专利]一种10-羟基喜树碱类衍生物及其制备方法、药物、应用有效
申请号: | 202010123791.2 | 申请日: | 2020-02-27 |
公开(公告)号: | CN111303175B | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | 汤朝晖;刘芷麟;沈娜;吴佳倓;司星辉;马胜;陈学思 | 申请(专利权)人: | 中国科学院长春应用化学研究所 |
主分类号: | C07D491/22 | 分类号: | C07D491/22;A61K31/4745;A61K47/54;A61P35/00 |
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摘要: |
本发明提供了一种10‑羟基喜树碱类衍生物,所述10‑羟基喜树碱类衍生物具有式(I)所示的结构。本发明设计了一种10‑羟基喜树碱前药,该结构的10‑羟基喜树碱衍生物通过将10‑羟基喜树碱进行胍基化修饰,使其更易被细胞摄取,从而增强细胞毒性,更有效的杀伤肿瘤细胞;同时有效的解决了10‑羟基喜树碱水溶性差和药物利用度低的问题,在肿瘤治疗领域具有广阔的发展前景。本发明提供的10‑羟基喜树碱类衍生物不仅可以实现增强的水溶性和细胞摄取能力,而且制备方法简单,条件温和,原料来源广泛,可以实现批量生产,适合产业化和规模化应用和后续扩展。 |
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搜索关键词: | 一种 10 羟基 喜树碱 衍生物 及其 制备 方法 药物 应用 | ||
【主权项】:
暂无信息
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