[发明专利]一种巴洛沙韦中间体的制备方法有效
申请号: | 202010136347.4 | 申请日: | 2020-03-02 |
公开(公告)号: | CN111205304B | 公开(公告)日: | 2022-03-11 |
发明(设计)人: | 王坤鹏 | 申请(专利权)人: | 南京法恩化学有限公司 |
主分类号: | C07D498/14 | 分类号: | C07D498/14 |
代理公司: | 厦门智慧呈睿知识产权代理事务所(普通合伙) 35222 | 代理人: | 杨唯 |
地址: | 210046 江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种巴洛沙韦中间体(R)‑7‑(苄氧基)‑3,4,12,12a‑四氢‑1H‑[1,4]恶嗪[3,4‑c]吡啶并[2,1‑f][1,2,4]‑三嗪‑6,8‑二酮的制备方法,属于药物领域,可以实现以3‑苄氧基‑1‑Boc氨基‑4‑羰基‑1,4‑二氢吡啶‑2‑羧酸甲酯和手性底物L‑丝氨酸酯为原料,经缩合反应、取代反应以及环合脱羧反应三步反应合成巴洛沙韦关键中间体(R)‑7‑(苄氧基)‑3,4,12,12a‑四氢‑1H‑[1,4]恶嗪[3,4‑c]吡啶并[2,1‑f][1,2,4]‑三嗪‑6,8‑二酮,创造性地开发出一种合成巴洛沙韦中间体(R)‑7‑(苄氧基)‑3,4,12,12a‑四氢‑1H‑[1,4]恶嗪[3,4‑c]吡啶并[2,1‑f][1,2,4]‑三嗪‑6,8‑二酮的合成路线,相比于传统路线,具有产率高、成本低、不用拆分、手性纯度高以及便于工业化等优点。 | ||
搜索关键词: | 一种 巴洛沙韦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
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