[发明专利]一种福比他韦SRSS型异构体的制备方法在审
申请号: | 202010172957.X | 申请日: | 2020-03-13 |
公开(公告)号: | CN111253376A | 公开(公告)日: | 2020-06-09 |
发明(设计)人: | 史鹤峰;陶鑫;韩加齐;潘利俊 | 申请(专利权)人: | 常州寅盛药业有限公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 213000 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种福比他韦SRSS型异构体的制备方法,S‑S型有机硼酸酯化合物和R‑S型芳基卤素化合物在催化剂的作用进行SUZUKI反应,可批量制得福比他韦的SRSS型异构体,工艺路线简单,易于实现,成本低廉;S‑S型有机硼酸酯化合物和R‑S型芳基卤素化合物反应时加入碳酸钠、或乙酸钾、或N,N‑二异丙基乙胺作为缚酸剂,可以很大程度上节省反应时间,尤其是加入碳酸钠作为缚酸剂,反应时间大幅降低;溶剂I的体积与S‑S型有机硼酸酯化合物的质量之间的比值,需要控制在8‑12的范围内,尤其是控制在10倍左右时,反应更为充分,反应后的残留物更少。 | ||
搜索关键词: | 一种 srss 型异构体 制备 方法 | ||
【主权项】:
暂无信息
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