[发明专利]一种联苯-嘧啶偶联物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种联苯‑嘧啶偶联物及其制备方法和应用，联苯‑嘧啶偶联物的结构通式如式(Ⅰ)所示：R1选自H、卤素、C1‑C3氟代烷基、吗啡啉基、哌嗪基、吡咯烷基或二甲氨基；R2选自卤素、二甲氨基、二乙氨基、吗啡啉基、哌嗪基、吡咯烷基、哌啶基、N‑(3‑二甲基氨基)丙基、N‑(3‑二乙基氨基)丙基、N‑(1‑(3‑氨基丙基)吡咯烷基)、N‑(1‑(3‑氨基丙基)哌啶基)或N‑(1‑(3‑氨基丙基)吗啡啉基)。通过均相时间分辨荧光实验，发现本发明提供的化合物可以抑制PD‑1/PD‑L1的相互作用，恢复T细胞的活性从而具有抗肿瘤的作用。本发明对发现新的抗肿瘤小分子药物，尤其促进联苯‑嘧啶偶联物靶向PD‑1/PD‑L1的临床药物研发提供了重大的参考价值。