[发明专利]4-(3-氯-4-氟苯胺)-6-乙酰氧基-7-甲氧基喹唑啉盐酸盐的制备方法

摘要

本发明公开了一种吉非替尼中间体4‑(3‑氯‑4‑氟苯胺)‑6‑乙酰氧基‑7‑甲氧基喹唑啉盐酸盐的制备方法，包括如下步骤：步骤一、将6‑乙酰氧基‑7‑甲氧基‑3H喹唑啉‑4‑酮﹑二氯亚砜和N,N‑二甲基甲酰胺置于反应釜中，加热反应，反应完毕，减压蒸馏至不再有液滴流出，加入有机溶剂，在一定温度下搅拌打浆，抽滤，得到6‑乙酰氧基‑4‑氯‑7‑甲氧基喹唑啉盐酸盐；步骤二、将6‑乙酰氧基‑4‑氯‑7‑甲氧基喹唑啉盐酸盐溶于异丙醇中，滴加3‑氯‑4‑氟苯胺的异丙醇溶液，滴完后搅拌反应，反应结束后，抽滤得到吉非替尼中间体4‑(3‑氯‑4‑氟苯胺)‑6‑乙酰氧基‑7‑甲氧基喹唑啉盐酸盐。该方法条件温和，便于操作，适合车间放大生产。