[发明专利]一种（3-氨基二环[1.1.1]戊烷-1-基）氨基甲酸叔丁酯的制备方法在审
| 申请号： | 202010361924.X | 申请日： | 2020-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN113582880A | 公开（公告）日： | 2021-11-02 |
| 发明（设计）人： | 武帅;俞向阳;杨光明;施岳雄;陈志华 | 申请（专利权）人： | 南京药石科技股份有限公司;南京富润凯德生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/04 | 分类号： | C07C269/04;C07C271/24;C07C269/00;C07C209/62;C07C211/38 |
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| 地址： | 210032 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(3‑氨基二环[1.1.1]戊烷‑1‑基)氨基甲酸叔丁酯的制备方法，包括以下步骤：将化合物II在叔丁醇中，与DPPA反应生成化合物III；化合物III在酸作用下脱除叔丁氧羰基保护基后生成化合物IV；最后化合物IV在合适碱作用下，发生单氨基保护反应，生成化合物I((3‑氨基二环[1.1.1]戊基‑1‑基)氨基甲酸叔丁酯)。第一步反应采用连续流微通道反应装置，解决现有的(3‑氨基二环[1.1.1]戊烷‑1‑基)氨基甲酸叔丁酯合成过程中存在酰胺副产物的生成难控制，反应过程放热放气剧烈，工业化生产存在较大安全风险等问题。该方法操作简便、收率高，总收率可达50％以上，可实现连续性大规模生产操作制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 1.1 戊烷 甲酸 叔丁酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
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