[发明专利]一种合成帕博西尼中间体的制备方法及合成帕博西尼的方法有效
| 申请号： | 202010376763.1 | 申请日： | 2020-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN111675660B | 公开（公告）日： | 2021-12-10 |
| 发明（设计）人： | 褚定军;张一卫;谢晓强;房雷 | 申请（专利权）人： | 奥锐特药业股份有限公司;东南大学 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47;C07D471/04 |
| 代理公司： | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 裴金华 |
| 地址： | 317200 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开的是一种新型的帕博西尼中间体制备方法，其特征是以胞嘧啶为原料，通过保护胞嘧啶氨基，然后在路易斯酸或其他酸性试剂存在条件下，经乙酰化试剂酰化制备得到5‑位乙酰化产物，再经脱保护得到5‑乙酰基胞嘧啶，然后经溴代环戊烷取代、乙酰乙酸甲酯环合得到关键吡啶并嘧啶中间体，该中间体可用于制备帕博西尼。本方法具备反应路线较短，所用起始原料胞嘧啶价廉易得，反应条件温和，总收率高，很适合工业化生产等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 帕博西尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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