[发明专利]一种吲哚-二氢化萘类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010438007.7 | 申请日： | 2020-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN111471005B | 公开（公告）日： | 2023-04-07 |
| 发明（设计）人： | 汪君;李嗣锋;王子豪;卞兆祥 | 申请（专利权）人： | 南方科技大学 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/10;C07D209/18;C07D209/12;C07D409/04;C07D405/04;C07D401/04;C07C215/44;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/24;A61P31/10;A61P39/06 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 潘登 |
| 地址： | 518000 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种吲哚‑二氢化萘类化合物及其制备方法和应用，所述吲哚‑二氢化萘类化合物具有式II所示的结构。所述吲哚‑二氢化萘类化合物的制备方法包括：式I‑1所示的化合物和式I‑2所示的化合物在铑催化剂和钯催化剂的存在下进行氢胺化反应，得到式II所示的化合物。本发明选用铑、钯金属催化剂，以邻乙炔基苯胺作为吲哚来源，操作简便安全，反应步骤少，原料易得，催化剂用量少，反应条件温和、无副产物、底物拓展范围广、化合物官能团容忍度高，对映选择性保持在92％以上，甚至高达99％，产物收率可达到86％以上，高对映选择性和收率地制备得到的氮‑吲哚基手性二氢化萘类化合物及其衍生物具有较好的生物活性，如抗炎活性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 氢化 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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