[发明专利]一种2-(三氟甲基)嘧啶-5-醇的合成方法在审
申请号: | 202010463035.4 | 申请日: | 2020-05-27 |
公开(公告)号: | CN111533699A | 公开(公告)日: | 2020-08-14 |
发明(设计)人: | 彭如清;李春成;赵沈江;朱宁 | 申请(专利权)人: | 龙曦宁(上海)医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D239/36 | 分类号: | C07D239/36;C07D239/06 |
代理公司: | 上海申新律师事务所 31272 | 代理人: | 沈栋栋 |
地址: | 201500 上海市金山区金山*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供一种2‑(三氟甲基)嘧啶‑5‑醇的合成方法,包括如下步骤:S1将1,3‑二氨基‑2‑羟基丙烷和三氟乙酸乙酯加入到配有分水器的反应瓶中,升温至160‑180℃反应4‑6小时,降温至室温,加入打浆溶剂打浆析出固体,过滤、烘干得中间体1;S2中间体1与对甲苯磺酰氯在0℃反应后,加水分层萃取脱溶得中间体2;S3溶解中间体2,并且加入碱,室温反应得到合成2‑(三氟甲基)嘧啶‑5‑醇。本发明采用三氟乙酸乙酯和1,3‑二氨基‑2‑羟基丙烷为原料,原料易得便宜,且整个合成过程中未使用危险氧化剂、反应条件可控、没有苛刻的极低温反应条件的步骤、产率高,综上所述,本发明提供的合成方法成本低、效率高、反应条件可控,适合大规模的工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 甲基 嘧啶 合成 方法 | ||
【主权项】:
暂无信息
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