[发明专利]罗氟司特结晶性粉末原料药生产制备方法在审
| 申请号： | 202010481708.9 | 申请日： | 2020-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN111777550A | 公开（公告）日： | 2020-10-16 |
| 发明（设计）人： | 周锋;张存国;孙凯 | 申请（专利权）人： | 山东希尔康泰药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人： | 宋震 |
| 地址： | 272000 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种罗氟司特结晶性粉末原料药生产制备方法，包括如下步骤：步骤1）酰化反应：将氯化亚砜滴加到3‑环丙甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸的甲苯溶液中并将反应混合物加热至回流，反应2h，然后减压浓缩去除溶剂，并将浓缩后的剩余物溶于约四氢呋喃中，并将该溶液在搅拌下控温15～20℃滴加至4‑氨基‑3,5‑二氯代吡啶和氢化钠的四氢呋喃溶液中；步骤2）精制。本发明的有益效果：选择已市场化供应的起始原料1（3‑环丙甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸）和起始原料2（4‑氨基‑3,5‑二氯代吡啶）为起始原料，经过酰化、精制得到罗氟司特，工艺稳定、收率高、易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 罗氟司特 结晶 粉末 原料药 生产 制备 方法 | ||
【主权项】：
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