[发明专利]一种1,5-二氮杂双环[5,3,0]十烷酮氨基酸衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202010509685.8 申请日: 2020-06-05
公开(公告)号: CN111606970B 公开(公告)日: 2023-04-25
发明(设计)人: 孙海鹰;王逸博 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07K5/078 分类号: C07K5/078;C07K5/065;C07D487/04;A61K38/05;A61P35/00;A61K31/551
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 孙斌
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种1,5‑二氮杂双环[5,3,0]十烷酮氨基酸衍生物及其制备方法和应用,具体如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐或酯或溶剂化物。本发明的衍生物可以有效模拟二肽特别是含脯氨酸的二肽的空间构象,可以用于设计拟态类小分子药物,可用于拟肽类药物的开发。本发明还提出了这类化合物的全新的合成方法,本发明的衍生物的合成路线可以通过简单易得的原料,以较短的路线和较高的收率得到目标产物。本发明的1,5‑二氮杂双环[5,3,0]十烷酮氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐或或溶剂化物可以结合并抑制IAPs和抑制癌细胞生长,用于制备预防和治疗肿瘤的药物。
搜索关键词: 一种 二氮杂双环 十烷酮 氨基酸 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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