[发明专利]一种双黄酮化合物在制备抑制人羧酸酯酶2的药物和/或药物组合物中的应用

摘要

本发明提供了一种双黄酮化合物在制备抑制人羧酸酯酶2活性的药物和/或药物组合物中的应用。本发明提供的双黄酮化合物能够强效且特异的抑制人羧酸酯酶2的活性，其抑制人羧酸酯酶2的IC50可达nM级；且该双黄酮化合物对目标酶的选择性高；双黄酮化合物在肠道系统的局部暴露高达68.57μM，高于其对人羧酸酯酶2的抑制常数，提示双黄酮化合物的体内药物暴露浓度能够高效地抑制人羧酸酯酶2，进而改善抗肿瘤药物导致的迟发型腹泻，而且还具有原料易得、安全性高、提取和制备工艺简单、收率高等优势，为缓解迟发型腹泻，保护肠功能提供了新的药物来源，其在制备抑制人羧酸酯酶2活性的药物和/或药物组合物方面有良好的应用前景。