[发明专利]一种达比加群酯甲磺酸盐及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202010561029.2 申请日: 2020-06-18
公开(公告)号: CN111606885A 公开(公告)日: 2020-09-01
发明(设计)人: 孙学喜;杨会来;毛杰 申请(专利权)人: 安徽鼎旺医药有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D213/75;C07C309/04;C07C303/32;C07C257/20
代理公司: 合肥正则元起专利代理事务所(普通合伙) 34160 代理人: 韩立峰
地址: 246000 *** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开了一种达比加群酯甲磺酸盐及其制备方法,通过4‑氨基苯甲脒二盐酸盐与氯甲酸正己酯发生酰胺制得中间体1,将3‑(4‑(甲基氨基)‑3‑硝基‑N‑(吡啶‑2‑基)苯甲酰氨基)丙酸乙酯用锡粉和浓盐酸进行还原,将硝基还原成氨基,制得中间体2,将中间体2与氯乙酸反应合环制得中间体3,中间体3在碘化钾和碳酸氢钾的共同作用下与中间体1进行缩合,制得中间体4,中间体4与甲磺酸反应成盐,制得达比加群酯甲磺酸盐,本发明制备达比加群酯甲磺酸盐的制备方法制得的达比加群酯甲磺酸盐的产率高,且与现有制备方法相比,使用的原料多为价格较低的原料,大大降低了达比加群酯甲磺酸盐的生产成本。
搜索关键词: 一种 加群酯甲磺酸盐 及其 制备 方法
【主权项】:
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