[发明专利]一种伊布替尼的制备方法有效
| 申请号： | 202010610230.5 | 申请日： | 2020-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN113929686B | 公开（公告）日： | 2023-08-22 |
| 发明（设计）人： | 霍连光;马永杰;刘丽 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种伊布替尼的制备方法，本发明以4‑氰基嘧啶为原料发生氯代后与Boc单保护的肼发生亲核取代反应后脱保护剂得化合物6‑肼基‑4‑氰基嘧啶；6‑肼基‑4‑氰基嘧啶与4‑苯氧基苯甲醛环合、氰基还原得4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶，该化合物进一步与Boc保护的3‑氯哌啶亲核取代得化合物(R)‑3‑[4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基]哌啶，该化合物与3‑氯丙酰氯经取代还原后得伊布替尼。该工艺以新方法引入二苯甲醚，解决了传统需要发生Suzuki偶联反应收率不高、催化剂昂贵的问题；以亲核取代方式引入哌啶环，避开了传统Mitsunobu反应自身对亲核试剂的酸度有要求的苛刻条件，操作简便，所得目标产品纯度高，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伊布替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
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