[发明专利]一种阿哌沙班及其中间体的合成方法在审
| 申请号： | 202010643955.4 | 申请日： | 2020-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN113912598A | 公开（公告）日： | 2022-01-11 |
| 发明（设计）人： | 王甜甜;姜雪峰;丁海林;罗盼红 | 申请（专利权）人： | 上海茂晟康慧科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D211/76 |
| 代理公司： | 上海德禾翰通律师事务所 31319 | 代理人： | 陈艳娟 |
| 地址： | 201210 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿哌沙班及其中间体的合成方法，以对硝基苯胺和酰胺化试剂作为原料，经酰胺化，再环合、二氯化、消除反应、亲核取代反应、还原、酰胺化，再环合反应、[3+2]环合‑消除反应、氨解得到化合物k，即阿哌沙班；或者，化合物d和化合物g经[3+2]环合‑消除反应、酰胺化，再环合反应、氨解得到化合物k，即阿哌沙班。本发明酰胺化反应中使用催化剂而无需缚酸剂，工艺适合连续化生产，明显减少三废的排放，从而最终明显降低产品成本、适用于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿哌沙班 及其 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
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