[发明专利]胞质羧肽酶抑制剂及其应用在审

专利信息
申请号: 202010681032.8 申请日: 2020-07-15
公开(公告)号: CN111840303A 公开(公告)日: 2020-10-30
发明(设计)人: 武慧渊;王瑞雪 申请(专利权)人: 天津大学
主分类号: A61K31/662 分类号: A61K31/662;A61P25/00;A61P29/00;A61P27/02;A61P15/08;A61P15/00
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 王丽
地址: 300350 天津市津南区海*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明涉及胞质羧肽酶抑制剂及其应用。2‑PMPA作为胞质羧肽酶抑制剂的浓度范围为1nM‑100mM;首次开发了CCP家族的高活性抑制剂。与传统M14金属羧肽酶抑制剂相比,2‑PMPA可以高效抑制CCP家族酶的活性;2‑PMPA不仅抑制CCP家族对蛋白质底物,还可以抑制其催化合成多肽和神经肽的活性。通过酶促反应实验确定了2‑PMPA抑制CCP1催化合成多肽的半数抑制浓度(IC50)为0.99μM,且为混合型抑制,其Ki和Ki’分别为0.096μM和0.235μM。2‑PMPA在实验条件下抑制CCP1催化微管蛋白去谷氨酰化的IC50为0.21mM。
搜索关键词: 羧肽酶 抑制剂 及其 应用
【主权项】:
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