[发明专利]一种作为CDK2抑制剂的2-胺基噻唑嘧啶的合成方法有效
| 申请号： | 202010690254.6 | 申请日： | 2020-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN111777604B | 公开（公告）日： | 2021-12-21 |
| 发明（设计）人： | 李剑;温金侠;刘莉 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 常州市英诺创信专利代理事务所(普通合伙) 32258 | 代理人： | 谢新萍 |
| 地址： | 213164 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成及药物技术领域，具体公开了一种作为CDK/2抑制剂的2‑胺基噻唑嘧啶的合成方法。合成步骤为：氨基转化为异硫氰酸酯、与伯胺反应生成硫脲、Hantzsch噻唑合成反应，氟化反应以及烯胺酮与盐酸胍的缩合形成嘧啶环。该法经过5步反应，总收率达到35％‑48％。本发明的优点在于：在氟化部分，采用光催化来代替传统的氟化方法，整个工艺的产率大大增加，在氟化这步反应使得产率从35％提高至85％，而且相对于传统在低温冰盐浴中氟化方法，该法条件更温和，只需在室温下进行，是一条合成CDK/2抑制剂2‑胺基噻唑嘧啶的较佳的工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 作为 cdk2 抑制剂 胺基 噻唑 嘧啶 合成 方法 | ||
【主权项】：
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