[发明专利]一种唑来膦酸中间体杂质的制备方法在审
| 申请号： | 202010750653.7 | 申请日： | 2020-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN114057648A | 公开（公告）日： | 2022-02-18 |
| 发明（设计）人： | 印靖;金敏;王海东;王凯;耿贺贺;苏晓春 | 申请（专利权）人： | 常州方圆制药有限公司;内蒙古普因药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/56 | 分类号： | C07D233/56 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 | 代理人： | 孙培英 |
| 地址： | 213125 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种唑来膦酸中间体杂质的制备方法，包括以下步骤：①亲核取代；将咪唑溶解后加入金属碘化物和碱；再向反应体系内加入卤代乙酸酯，反应后过滤、滤液浓缩；②水解；向步骤①得到的浓缩液中加水水解，水解产物分散后过滤得到粗品；③纯化；将步骤②得到的粗品打浆纯化得到目标化合物。本发明将亲核取代与水解反应一锅化，中间无需分离纯化，仅最后使用有机/无机混合溶剂打浆纯化即可，制备方法简单易行，收率及纯度理想，结构式正确，可大量制备该中间体杂质。将该杂质作为唑来膦酸合成工艺中的杂质对照品使用，对唑来膦酸合成中的双乙酸基反应杂质情况进行合理有效的控制，并最终确保唑来膦酸原料药的安全性及有效性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 唑来膦酸 中间体 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
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