[发明专利]用于制备依度沙班游离碱的中间体及其制备方法和应用有效
申请号: | 202010768378.1 | 申请日: | 2020-08-03 |
公开(公告)号: | CN111763222B | 公开(公告)日: | 2021-05-25 |
发明(设计)人: | 张泓泉;习丹;黄金;刘文达;戴新荣 | 申请(专利权)人: | 珠海市海瑞德新材料科技有限公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04 |
代理公司: | 广东非凡律师事务所 44700 | 代理人: | 王昕 |
地址: | 519000 广东省珠海*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: |
本发明涉及一种用于制备依度沙班游离碱的中间体及其制备方法和应用。该中间体的制备方法包括如下步骤:在有机溶剂中,在碱的作用下,5‑甲基‑4,5,6,7‑四氢[1,3]噻唑并[5,4‑c]吡啶‑2‑甲酸或其盐与酰氯反应,即得。利用该中间体可低成本、绿色、环保、简单高效、安全地合成依度沙班游离碱,并且可以提高所得依度沙班产品的药物安全性。制备依度沙班游离碱的步骤如下:在有机溶剂中,化合物(II)和化合物(IV)反应,即得;或者,在有机溶剂中,在碱的作用下,化合物(II)和化合物(IV)的盐反应,即得。化合物(II)、依度沙班游离碱、化合物(IV)的结构分别如下。 |
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搜索关键词: | 用于 制备 依度沙班 游离 中间体 及其 方法 应用 | ||
【主权项】:
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