[发明专利]一种6-(二溴甲基)-2-甲基喹唑啉-4(3H)-酮的合成方法有效
| 申请号： | 202010903495.4 | 申请日： | 2020-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN111995588B | 公开（公告）日： | 2022-04-22 |
| 发明（设计）人： | 朱金龙;于学彬;徐磊;杨鑫杰;张新丽;朱渝峰;张旭东 | 申请（专利权）人： | 宏冠生物药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/90 | 分类号： | C07D239/90 |
| 代理公司： | 杭州斯可睿专利事务所有限公司 33241 | 代理人： | 钦荣燕 |
| 地址： | 314500 浙江省嘉兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种重要医药中间体6‑(二溴甲基)‑2‑甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮的合成方法。本发明以2,6‑二甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮(1)为起始原料，在碱性条件下上Boc保护基制得化合物(2)，有效降低了2,6‑二甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮的极性，提高了溶解度，同时通过增加位阻效应和电子效应，降低2位甲基的溴代几率；化合物(2)进行溴代反应，高选择性地获得6位甲基二溴代产物(3)；最后通过酸性试剂脱去保护基，得到高纯度的6‑(二溴甲基)‑2‑甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮。本发明6‑(二溴甲基)‑2‑甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮的合成方法，工艺路线简单，操作方便，选择性好，收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 喹唑啉 合成 方法 | ||
【主权项】：
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