[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙的高级中间体R-1的合成方法有效
| 申请号： | 202010909539.4 | 申请日： | 2020-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN112028881B | 公开（公告）日： | 2023-08-15 |
| 发明（设计）人： | 乔建成;左昌涛;王文鹏 | 申请（专利权）人： | 能特科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/08 | 分类号： | C07D405/08 |
| 代理公司： | 荆州市亚德专利事务所(普通合伙) 42216 | 代理人： | 陈德斌 |
| 地址： | 434000 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 一种瑞舒伐他汀钙的高级中间体R‑1的合成方法，它是以化合物1为起始原料与2‑巯基‑5‑甲基‑1,3,4‑噻二唑缩合生成化合物2，化合物2通过双氧水氧化得到化合物3，化合物3和化合物4通过Julia‑Kocienski Olefination缩合反应得到R‑1；所述的化合物1为(4R‑cis)‑6‑氯甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑乙酸叔丁酯，所述化合物4为嘧啶醛；本发明的合成方法反应路线简单，反应条件温和，所用原材料价格便宜而且反应选择性较高，几乎没有顺式异构体产生，而且该路线中避免了使用膦盐，从而使产品中避免产生极性大的副产物三苯基氧膦，大大降低了合成瑞舒他汀钙原料药的成本，且后续反应不会形成顺式瑞舒伐他汀钙杂质，从而避免了杂质对药物的药效的影响，对降低居民用药负担有较大的意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 瑞舒伐 高级 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
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