[发明专利]一种法匹拉韦及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202010950645.7 | 申请日： | 2020-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN111978263B | 公开（公告）日： | 2023-05-26 |
| 发明（设计）人： | 陈毅征;陈仔玲;彭南敏;唐铠雄;余健;彭媛媛 | 申请（专利权）人： | 长沙创新药物工业技术研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410200 湖南省长沙市望城经济技术开发区铜官*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种法匹拉韦及其中间体的制备方法，属于医药化工领域。本发明提供了法匹拉韦中间体3‑羟基钠吡嗪‑2‑甲酰胺的制备方法，是氨基丙二酰胺和氯化锂在NaOH溶液和乙二醛存在的条件下发生反应制得；本发明还提供了6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺的制备方法，是3‑羟基钠吡嗪‑2‑甲酰胺的乙腈溶液与液溴的乙腈溶液在微通道反应器中制得；本发明还提供了3，6‑二氟吡嗪‑2‑甲酰胺的制备方法，是6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺和氟化氢钾在PEG‑400和DMF存在的条件下发生反应制得；最后本发明还提供了通过以上中间体制备法匹拉韦的全合成方法。以上反应避免了采用危险性高的重氮化反应，其安全性高、原料价格低廉、步骤短、成本低、后处理简单，适合工业化放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 法匹拉韦 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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