[发明专利]一种去羟基米拉贝隆及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202010978142.0 | 申请日： | 2020-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN112079724B | 公开（公告）日： | 2023-01-13 |
| 发明（设计）人： | 朱学东;孙建华;顾伟伟;包干 | 申请（专利权）人： | 南京易亨制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/08 | 分类号： | C07C209/08;C07C211/29;C07D277/40 |
| 代理公司： | 北京中政联科专利代理事务所(普通合伙) 11489 | 代理人： | 尹玮 |
| 地址： | 210018 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种去羟基米拉贝隆及其中间体的制备方法。本发明中，通过(2‑卤代乙基)苯与4‑硝基苯乙胺反应制得去羟基米拉贝隆的关键中间体N‑(4‑硝基苯基乙基)‑2‑苯乙胺。另外，本发明中提供了一种去羟基米拉贝隆的制备方法，包括下属步骤：(1)(2‑卤代乙基)苯与4‑硝基苯乙胺反应制得N‑(4‑硝基苯基乙基)‑2‑苯乙胺，进而还原制得4‑[2‑(苯基乙基氨基)乙基]苯胺，最后与2‑氨基噻唑‑4‑乙酸反应制得去羟基米拉贝隆。最后，本发明提供了一种高纯度去羟基米拉贝隆的制备方法，满足了日益增多的杂质对照品需求。本发明技术方案解决了起始物料难以获得的难题，采用了价格低廉的起始物料，另外，路线短、无需使用氢气、操作简单、反应条件温和，适宜生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羟基 米拉贝隆 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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