[发明专利]一种氟雷拉纳中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202011070382.7 | 申请日： | 2020-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN112552252A | 公开（公告）日： | 2021-03-26 |
| 发明（设计）人： | 刘雄;阮张寅;刘文金;黄想亮;周国斌;曹雨倩;曹倩 | 申请（专利权）人： | 浙江美诺华药物化学有限公司;宁波美诺华药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/04 | 分类号： | C07D261/04 |
| 代理公司： | 宁波诚源专利事务所有限公司 33102 | 代理人： | 刘凤钦;张群 |
| 地址： | 312300 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氟雷拉纳中间体的制备方法，其以4‑氰基‑2‑甲基苯甲酸甲酯作为起始反应物，与羟胺发生加成反应得到4‑甲酰胺肟‑2‑甲基苯甲酸甲酯，再依次经重氮化和脱氮反应得到卤肟类化合物，最后卤肟类化合物与1,3‑二氯‑5‑(1‑三氟甲基‑乙烯基)苯进行加成环合反应得到目标产物弗雷拉纳中间体。本发明先通过加成反应制备酰胺肟，再经重氮化反应制备卤代肟，相较于现有技术中的还原、肟化和氯化反应，制备过程大大简化，且工艺条件温和、安全、绿色环保，收率可达到70％以上，适应于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氟雷拉纳 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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