[发明专利]一种制备抗肿瘤药物阿扎胞苷的方法在审

专利信息
申请号: 202011085397.0 申请日: 2020-10-12
公开(公告)号: CN112279881A 公开(公告)日: 2021-01-29
发明(设计)人: 李守明;杜敏;翟海伟;王立志;王剑;顾顶山;王亚洲;徐钟润;刘志兴;杨剑飞;蔡文涛;郭夏婉;骆剑萍;李永 申请(专利权)人: 福建南方制药股份有限公司
主分类号: C07H19/12 分类号: C07H19/12;C07H1/00
代理公司: 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 代理人: 李炜
地址: 365200 福建*** 国省代码: 福建;35
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摘要: 发明公开了一种制备抗肿瘤药物阿扎胞苷的方法,步骤如下:(1)将硫酸铵、氮杂胞嘧啶和HMDS混合,加热反应完全;(2)降温,减压除去HMDS,得到白色固体;(3)将白色固体、乙酸乙酯、四乙酰核糖,于冰水浴中,滴加CF3SO3H;滴加完毕,室温下搅拌至反应完全得到反应液I;(4)将反应液I加入到Na2CO3与乙酸乙酯的悬浊液中,搅拌反应充分,经过滤得到滤液和滤饼;(5)将滤饼用乙酸乙酯淋洗,合并滤液,滤液经减压浓缩得到三乙酰‑阿扎胞苷;(6)将三乙酰‑阿扎胞苷和甲醇混合溶解,搅拌下加入甲醇氨溶液,室温反应完全,得到反应液II;(7)将反应液II过滤得滤饼,经减压干燥即得阿扎胞苷。本发明能够避免后处理中水的使用,提高产物纯度和得率。
搜索关键词: 一种 制备 肿瘤 药物 阿扎胞苷 方法
【主权项】:
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