[发明专利]一种合成单胺保护的哌嗪-（R/S）2-甲酸酯的方法在审
| 申请号： | 202011168801.0 | 申请日： | 2020-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN112321538A | 公开（公告）日： | 2021-02-05 |
| 发明（设计）人： | 王雷;许智;蔡继平;龚浙军;周子遨 | 申请（专利权）人： | 都创（上海）医药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/205 | 分类号： | C07D295/205 |
| 代理公司： | 上海首言专利代理事务所(普通合伙) 31360 | 代理人： | 刘宏博 |
| 地址： | 201422 上海市浦东新区中国（上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成单胺保护的哌嗪‑(R/S)2‑甲酸酯的方法，本发明以2‑甲酸哌嗪为原料，用不同的保护基团保护1，4位的胺，然后使用不同的手性胺成盐后拆分得到单一的手性化合物，最后使用吡啶或DMAP等吡啶类似物做碱，草酰氯、三光气、光气、二氯亚砜等类似酰氯在无水四氢呋喃、2‑甲基四氢呋喃或甲苯等溶剂中反应，最后加入甲醇、乙醇、异丙醇、苄醇等醇类试剂，生成能定位脱掉羧酸邻位的胺基保护基团，并且使羧酸酯化的目标产物。本发明简单的通过三步反应，对哌嗪上的胺基分开保护，利用酸的特性进行手性拆分，最后通过有机碱和羧酸形成质子化中间体，与邻位的胺基形成酸酐，利用醇取代开环将甲酸酯化得到最终产品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 保护 甲酸 方法 | ||
【主权项】：
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