[发明专利]降低放射性核素肾浓聚的组合探针及其制备方法有效

专利信息
申请号: 202011169328.8 申请日: 2020-10-28
公开(公告)号: CN112237638B 公开(公告)日: 2022-11-29
发明(设计)人: 张明如;陈小元 申请(专利权)人: 西安华牧生物科技有限责任公司
主分类号: A61K51/08 分类号: A61K51/08;A61K101/02;A61K103/00;A61K103/32;A61K103/20
代理公司: 西安新思维专利商标事务所有限公司 61114 代理人: 李罡
地址: 710032 陕西省西安市*** 国省代码: 陕西;61
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摘要: 发明涉及降低放射性核素肾浓聚的组合探针及其制备方法,所述组合探针包括试剂1和试剂2;试剂1是由靶向配体R3和双功能螯合剂R1通过多肽序列连接构成的,所述的多肽序列通式为Met‑X‑Lys,X为疏水氨基酸的一种,该三肽序列能被肾中性内肽酶特异性切割;试剂2包含相同的多肽序列Met‑X‑Lys,该序列一端连接非靶向配体R4,另一端连接基团R5,R5为双功能螯合剂R1或H原子。该组合探针的两个试剂都含有相同的酶切序列(即Met‑X‑Lys,X是疏水氨基酸中的一种),其中一个试剂连有靶向配体,另一个试剂没有连接靶向配体,通过定向增加酶切底物的浓度,而不增加配体浓度的方式,在确保肿瘤摄取不受影响的前提下,达到显著降低放射性核素肾浓聚的目的。
搜索关键词: 降低 放射性 核素 肾浓聚 组合 探针 及其 制备 方法
【主权项】:
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