[发明专利]一种右美沙芬手性中间体的合成方法在审
| 申请号： | 202011201885.3 | 申请日： | 2020-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN112457247A | 公开（公告）日： | 2021-03-09 |
| 发明（设计）人： | 王琳;姚胜宇;张鹏;张智红 | 申请（专利权）人： | 江苏宝众宝达药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/20 | 分类号： | C07D217/20 |
| 代理公司： | 北京一格知识产权代理事务所(普通合伙) 11316 | 代理人： | 滑春生 |
| 地址： | 226500 江苏省南通*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种右美沙芬手性中间体的合成方法，包括六氢异喹啉（1）、特戊酸甲酐（2）、甲苯、三乙胺、甲醇和手性催化剂，所述合成步骤为：1）配制甲酰化产物（3）：将合成好的混旋的六氢异喹啉（1）与甲苯、三乙胺和特戊酸甲酐（2）混合，在‑5~0℃下搅拌后静置分层，并通过浓缩甲苯液得到甲酰化产物（3），整个过程花费6‑8小时；2）配制S‑八氢异喹啉（4）：将甲酰化产物（3）通过甲醇与手性催化剂催化加氢得到S‑八氢异喹啉（4），其中氢气压力控制在0.5~1MPa之间。本发明本着较少纯化成本的原则，通过利用二茂铁类手性催化剂加氢合成S‑八氢异喹啉，转化率达到95%以上，收率可达到85%左右，省时省力，效率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 右美沙芬 手性 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
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