[发明专利]一种Keap1-Nrf2 PPI抑制剂前药、制备方法和用途有效
| 申请号： | 202011244101.5 | 申请日： | 2020-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN112321620B | 公开（公告）日： | 2022-03-29 |
| 发明（设计）人： | 尤启冬;姜正羽;王小鹿;吕逸菲;张贤;陆朦辰;郭小可;徐晓莉;王磊 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61P29/00;A61K31/69;A61K31/198;C09K11/06 |
| 代理公司： | 长沙新裕知识产权代理有限公司 43210 | 代理人： | 赵超 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种Keap1‑Nrf2 PPI抑制剂前药、制备方法和用途。本发明提供的前药P‑168将活性化合物168的极性羧酸基团封闭，脂溶性得到提高，透膜性及成药性均有效改善；该前药P‑168在高ROS条件下被还原，释放出药效团168和荧光基团香豆素，激活Nrf2及其下游基因的表达，发挥抗炎活性，同时释放荧光实现可视化监测。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 keap1 nrf2 ppi 抑制剂 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
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