[发明专利]手性吲哚并吲哚里西啶类化合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202011301090.X 申请日: 2020-11-19
公开(公告)号: CN112457314A 公开(公告)日: 2021-03-09
发明(设计)人: 徐鑫明;杨翰林;李文忠 申请(专利权)人: 烟台大学
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14;A61P29/00;A61P31/00;A61P31/12;A61P35/00
代理公司: 烟台双联专利事务所(普通合伙) 37225 代理人: 王娟
地址: 264005 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开一种手性吲哚并吲哚里西啶类化合物及其制备方法。该化合物如式I所示。制备方法如下:在手性Diph‑Pybox/Cu(OTf)2催化剂存在的条件下,式II结构通式所示化合物首先发生亲核加成反应,生成酰亚胺正离子中间体,其随后被分子内的富电子单元吲哚环捕获,一步反应形成两个环,反应完毕得到所述式I所示手性吲哚并吲哚里西啶类化合物。本发明使用廉价易得的原料和极其简洁的操作,使烯酰胺发生不对称分子内的亲核串联反应,一步高效高选择性的制备得到手性吲哚并吲哚里西啶类化合物。该方法反应条件温和,操作简便,产率很高,产物的非对映选择性和对映选择性非常高且易分离纯化,产物还可以进一步衍生化,具有很好的应用前景。
搜索关键词: 手性 吲哚 里西啶类 化合物 及其 制备 方法
【主权项】:
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