[发明专利]一种琥珀酸曲格列汀原料药合成工艺在审

专利信息
申请号: 202011416566.4 申请日: 2020-12-07
公开(公告)号: CN112552281A 公开(公告)日: 2021-03-26
发明(设计)人: 高辉;李志鹏;郭瑜;张嘉;周宇龙;齐娜娜;李岩 申请(专利权)人: 石家庄市华新药业有限责任公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07C51/41;C07C55/10
代理公司: 北京德和衡律师事务所 11405 代理人: 李国聪;甄伊宁
地址: 050500 河北省石*** 国省代码: 河北;13
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摘要: 发明公开了一种琥珀酸曲格列汀原料药合成工艺,涉及药学领域。步骤:(1)SM1、SM2、缚酸剂和溶剂,25‑100℃反应得INT1;(2)INT1、SM3、溶剂、缚酸剂,25‑100℃反应得INT2;(3)琥珀酸、溶剂,加热溶解得备用液;INT2加溶剂,加热溶解,倒备用液,25‑100℃反应得琥珀酸曲格列汀。缩合和氨化反应,溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、异丙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、乙腈中一种或多种;缚酸剂为液体或固体,液体为二异丙基乙胺、三乙胺或吡啶,固体为碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、氢氧化钠或氢氧化钾;成盐反应溶剂为异丙醇、乙醇、甲醇、乙酸乙酯、乙腈、丙酮、二氯甲烷中一种或多种。本发明原料易得,反应条件温和可控,溶剂便于回收套用,安全可靠且环保,收率和产品纯度较高,易于工业化生产。
搜索关键词: 一种 琥珀酸 曲格列汀 原料药 合成 工艺
【主权项】:
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