[发明专利]门冬氨酸帕瑞肽及其中间体和其制备方法

摘要

本发明提出了中间体线性肽及其制备方法、制备帕瑞肽(粗肽)的方法和制备帕瑞肽盐的方法，所述中间体线性肽具有如下序列：H‑Lys(R1)‑Tyr(4‑Bzl)‑Phe‑(4‑R2‑NH‑C2H4‑NH‑CO‑O)Pro‑Phg‑D‑Trp(R3)‑OH，R1、R2、R3为保护基。本发明的中间体线性肽制备得到的帕瑞肽(粗肽)纯度高，帕瑞肽(粗肽)纯化得到目标纯度帕瑞肽收率高。帕瑞肽与门冬氨酸可形成双分子门冬氨酸盐，成盐准确。整体制备方法操作简便、快捷、成本低，适于规模化生产。