[发明专利]一种β2受体激动剂中间体的制备及纯化方法有效

专利信息
申请号: 202011466165.X 申请日: 2020-12-14
公开(公告)号: CN112500291B 公开(公告)日: 2022-11-04
发明(设计)人: 叶小辉;韩建生;吕锡伟;黄启;韩洋;陈金婷;张宇梁 申请(专利权)人: 上海医药集团(本溪)北方药业有限公司
主分类号: C07C67/287 分类号: C07C67/287;C07C69/16;C07C67/52
代理公司: 沈阳天赢专利代理有限公司 21251 代理人: 赵嬛嬛
地址: 117004 辽宁省本溪市*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明公开了一种β2受体激动剂中间体的制备及纯化方法,采用的工艺路线如下:具体包括以下步骤:(a)化合物I与多聚甲醛、浓盐酸反应得到中间体II;(b)中间体II与醋酸钠、冰醋酸、乙酸酐反应得到中间体III粗品,纯化后得到中间体III纯品;(c)中间体III纯品与溴素反应得到中间体IV粗品;(d)向中间体IV粗品中加入重结晶溶剂I进行一次重结晶,然后再加入重结晶溶剂II进行二次重结晶,过滤干燥得中间体IV精品。本发明将硫酸沙丁胺醇中间体Ⅳ纯度提高至98%以上,有利于国内制剂企业进行硫酸沙丁胺醇制剂的一致性评价,有利于更多优质的沙美特罗仿制药上市。
搜索关键词: 一种 受体 激动剂 中间体 制备 纯化 方法
【主权项】:
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