[发明专利]一种MCL-1抑制剂及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 202011503260.2 申请日: 2020-12-18
公开(公告)号: CN112538063A 公开(公告)日: 2021-03-23
发明(设计)人: 陈果;骆银;曾辉 申请(专利权)人: 暨南大学
主分类号: C07D307/88 分类号: C07D307/88;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 代理人: 赵艳
地址: 510632 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种MCL‑1抑制剂及其制备方法与应用。本发明通过将草酸乙二酯与包括萘乙酮的化合物A反应4~6小时得到化合物B,再与包括3‑羟基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮的化合物C反应得到化合物D,将化合物D溶于10~15mL的质量浓度为40%的氢氧化钠水溶液中反应结束,经pH调节、萃取、蒸干、重结晶得到化合物E,该化合物E与1‑乙基‑3(3‑二甲基丙胺)碳二亚胺、1‑羟基苯并三氮唑、含卤素取代基的邻甲苯胺反应结束经洗涤、固体重结晶得到MCL‑1抑制剂。本发明MCL‑1抑制剂可作为肿瘤治疗药物,或者与BCL‑2抑制剂维奈托克联合使用时,能产生作为BCL‑2抑制剂的增敏剂的功效,还能产生作为受药机体对维奈托克产生的耐药性的逆转剂的功效。
搜索关键词: 一种 mcl 抑制剂 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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