[发明专利]一种劳拉替尼中间体的合成方法有效
| 申请号： | 202011586396.4 | 申请日： | 2020-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN112724077B | 公开（公告）日： | 2023-07-11 |
| 发明（设计）人： | 杨庆垂;淡勇德;林晓辉;丁四海 | 申请（专利权）人： | 武汉利昌医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/73 | 分类号： | C07D213/73 |
| 代理公司： | 武汉惠创知识产权代理事务所(普通合伙) 42243 | 代理人： | 童思明 |
| 地址： | 430000 湖北省武汉市江夏区神*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种劳拉替尼中间体的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法为：以对氟苯甲酸为原料，经羧基保护和在邻位加乙酰基后得到化合物Ⅳ，化合物Ⅳ进行手性还原得到S构型的化合物Ⅴ，再与3‑羟基‑2‑硝基吡啶经Mitsunobu反应得到R构型的化合物Ⅵ，然后与盐酸甲醇反应得到化合物Ⅶ，最后硝基还原得到产品。该方法具有起始原料便宜易得（对氟苯甲酸的价格远低于现有技术的原料价格），立体选择性好，不需手性拆分和总收率高（现有20%左右，本专利大于40%）等优点，为劳拉替尼工艺研究提供了一条可行方案。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 劳拉 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
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