[发明专利]N-氨基-3-氮杂双环[3,3,0]辛烷盐酸盐的合成工艺在审
| 申请号： | 202011605496.7 | 申请日： | 2020-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN112851563A | 公开（公告）日： | 2021-05-28 |
| 发明（设计）人： | 蒋爱萍 | 申请（专利权）人： | 安徽金鼎医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/44 | 分类号： | C07D209/44 |
| 代理公司： | 合肥东信智谷知识产权代理事务所(普通合伙) 34143 | 代理人： | 徐锦妙 |
| 地址： | 247100 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供了N‑氨基‑3‑氮杂双环[3,3,0]辛烷盐酸盐的合成工艺，涉及格列齐特中间体合成技术领域。该合成工艺括以下步骤：以2‑氨甲酰基环戊甲酸胺为原料，在酸催化剂催化下加热脱水环合至无水产生，加入甲苯回流溶解，后处理得到1,2‑环戊烷二甲酰亚胺；1,2‑环戊烷二甲酰亚胺与氯胺在碱性条件下反应，后处理得到N‑氨基‑1,2‑环戊烷二甲酰亚胺；氨基‑1,2‑环戊烷二甲酰亚胺在硼氢化钠/三氯化铝、有机溶剂条件下还原，后处理得到产品。本发明通过催化成环反应、亲核取代反应、还原反应三步合成，原料廉价易得，不会产生毒性大的产物，无需苛刻反应条件，且每步的收率和纯度较高，适合大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 氮杂双环 辛烷 盐酸 合成 工艺 | ||
【主权项】：
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