[发明专利]一种阿托西班的固相合成方法在审
| 申请号： | 202011609835.9 | 申请日： | 2020-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN114685614A | 公开（公告）日： | 2022-07-01 |
| 发明（设计）人： | 吴峰;胡鹏;刘自成;李培祥;钟祥龙;王宏欣 | 申请（专利权）人： | 湖北健翔生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/16 | 分类号： | C07K7/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 437000 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明属于多肽固相合成领域，公开了一种阿托西班的固相合成方法，该方法包括以下步骤：以Sieber Resin作为起始树脂，合成Fmoc‑Gly‑Sieber Resin；按照固相合成的方法，依次偶联相应的保护氨基酸或片段，制得阿托西班线性肽树脂，其中第8位氨基酸采用Fmoc‑Orn(Dde)‑OH；采用水合肼脱除Fmoc‑Orn(Dde)‑OH的Dde保护，再直接固相氧化，裂解后得到阿托西班。本发明解决了阿托西班树脂裂解后易生成双tBu杂质和二聚体杂质的问题；避免了使用高浓度酸分离肽与树脂时，肽的稳定性受影响的问题，是一种操作简便、质量易于控制、环境污染小和适合规模化生产的阿托西班的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿托西班 相合 成方 | ||
【主权项】：
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