[发明专利]一种硫酸氢氯吡格雷中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 202011626660.2 申请日: 2020-12-31
公开(公告)号: CN112794841A 公开(公告)日: 2021-05-14
发明(设计)人: 李卫鹏;黄勤;王哲;魏雄;徐聪 申请(专利权)人: 宣城美诺华药业有限公司;浙江美诺华药物化学有限公司
主分类号: C07D333/20 分类号: C07D333/20
代理公司: 宁波诚源专利事务所有限公司 33102 代理人: 刘凤钦;张群
地址: 242000 安徽省宣城市高*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明涉及一种硫酸氢氯吡格雷中间体的制备方法,以(+)‑邻氯苯甘氨酸甲酯和α‑噻吩乙醇对甲苯磺酸酯为原料,加入反应溶剂和缚酸剂进行缩合反应,所述缩合反应过程分为第一阶段、第二阶段,当缩合反应完成60~95%时,第一阶段反应完成;待第一阶段反应完成后,先除去部分反应溶剂,再继续进行第二阶段反应;所述第二阶段反应完成后,得到目标产物所述的硫酸氢氯吡格雷中间体。在第一阶段反应完成后先除去部分反应溶剂,再继续进行第二阶段反应,这样能够在缩合反应的后阶段增加反应物料的浓度,减少反应溶剂的使用量,有效地抑制反应过程的消旋和副反应发生,从而提高了产物的手性纯度,产率也得以增加,也可大幅减少辅料的使用,降低生产成本。
搜索关键词: 一种 硫酸 氢氯吡格雷 中间体 制备 方法
【主权项】:
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