[发明专利]一种比拉斯汀中间体的合成方法有效
| 申请号： | 202011629464.0 | 申请日： | 2020-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN112778152B | 公开（公告）日： | 2022-11-01 |
| 发明（设计）人： | 王海;李健雄 | 申请（专利权）人： | 湖北英纳氏生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C235/34;C07C231/02;C07C233/11;C07C67/343;C07C69/612 |
| 代理公司： | 武汉惠创知识产权代理事务所(普通合伙) 42243 | 代理人： | 童思明 |
| 地址： | 430074 湖北省武汉市东湖新技术*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种比拉斯汀中间体的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法包括：(1)于氟代醇A中苯与α‑甲基丙烯酸甲酯在‑15至25℃下发生傅克反应得到化合物A；(2)化合物A与二异丙基胺在20‑50℃下进行胺酯交换反应得到化合物B；(3)于氟代醇B中化合物B与环氧乙烷在‑15至25℃下发生傅克反应得到比拉斯汀中间体。该方法以廉价的苯为原料，经过傅克烷基化、胺酯交换和再经过一步傅克烷基化得到中间体α,α‑二甲基‑4‑（2‑羟乙基）苯乙酰二异丙基胺。在步骤(2)中，由于二异丙基基团较大，改变了定位效应，避免了傅克烷基化过程中的异构体过多的问题。本发明中傅克烷基化对位间位产物比例可以在95%以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 拉斯汀 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
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