[发明专利]作为抗癌化合物的CULLIN 3连接蛋白KBTBD4的调节剂在审
| 申请号： | 202080086519.X | 申请日： | 2020-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN114845719A | 公开（公告）日： | 2022-08-02 |
| 发明（设计）人： | G·索瓦若;J·察格拉奥;S·福特耶;S·吉拉德;A·马里尼耶 | 申请（专利权）人： | 蒙特利尔大学 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 李栋修;庞东成 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了嘧啶并[4,5‑B]吲哚衍生物作为抗癌化合物的用途，更具体地，涉及UM171及其衍生物通过激活降解RCOR1的CULLIN3‑RING泛素连接酶复合物来治疗癌症的用途，RCOR1通常充当RCOR1/LSD1和HDAC2复合物的支架蛋白，它本身在UM171存在下解离。因此，UM171像分子胶水降解剂一样起作用，抑制HDAC、RCOR1、CoREST和LSD1，从而产生抗癌活性。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 抗癌 化合物 cullin 连接 蛋白 kbtbd4 调节剂 | ||
【主权项】：
暂无信息
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