[发明专利]喜树碱类-聚己内酯偶联前药、制剂及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 202110099641.7 | 申请日： | 2021-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN112656950B | 公开（公告）日： | 2023-10-13 |
| 发明（设计）人： | 王杭祥;王雨晨 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | A61K47/59 | 分类号： | A61K47/59;A61K31/4745;A61K47/69;A61P35/00;B82Y5/00 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 李茂家;闫俊萍 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种喜树碱类‑聚己内酯偶联前药及其制备方法和应用。本发明利用喜树碱类药物与聚己内酯酯化，得到所述的喜树碱类‑聚己内酯偶联前药。本发明将聚己内酯与喜树碱或7‑乙基‑10‑羟基喜树碱共价偶联，可以调控喜树碱类活性分子在体内的释放速率，防止其因暴释而析出，延长其在体内的循环时间。同时，聚己内酯已被美国FDA批准上市使用，具有很好的应用前景。喜树碱类‑聚己内酯前药与助剂组装形成纳米粒，具有被动靶向作用，可通过EPR效应滞留于肿瘤部位而减少对正常组织的暴露，从而较大提高药物的抗肿瘤效果并降低体内副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 喜树碱 内酯 偶联前药 制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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