[发明专利]一种3,4-二氢-2H-吡喃并[2,3-b]吡啶合成方法在审
申请号: | 202110151064.1 | 申请日: | 2021-02-04 |
公开(公告)号: | CN112830933A | 公开(公告)日: | 2021-05-25 |
发明(设计)人: | 徐红岩;李响 | 申请(专利权)人: | 康化(上海)新药研发有限公司 |
主分类号: | C07D491/052 | 分类号: | C07D491/052 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200231 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种3,4‑二氢‑2H‑吡喃并[2,3‑b]吡啶合成方法。主要解决现有路线中原料不易得,所用试剂昂贵,操作繁琐,危险性高,能耗高等不足之处,本发明是通过如下技术方案实现的:(1)2‑溴吡啶在碱的作用下与甲酰化试剂反应,生成2‑溴‑3‑甲酰基吡啶;(2)2‑溴‑3‑甲酰基吡啶的醛基与膦酰乙酸三乙酯反应生成2‑溴‑3‑吡啶丙烯酸乙酯;(3)硼氢化锂一步同时还原2‑溴‑3‑吡啶丙烯酸乙酯的双键以及酯基同时溴不受影响,得到2‑溴‑3‑吡啶丙醇;(4)2‑溴‑3‑吡啶丙醇在碱的作用下合环得到目标化合物。 | ||
搜索关键词: | 一种 吡啶 合成 方法 | ||
【主权项】:
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