[发明专利]一种福沙匹坦二甲葡胺的制备方法和纯化方法有效
| 申请号： | 202110343430.3 | 申请日： | 2021-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN113045605B | 公开（公告）日： | 2022-06-07 |
| 发明（设计）人： | 刘世领;刘洪斌;景林涛;孙应;兰宇涛;闵梦成;刘秋娜 | 申请（专利权）人： | 浙江亚瑟医药有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558;C07C213/08;C07C213/10;C07C215/10;C12P17/16 |
| 代理公司： | 北京化育知识产权代理有限公司 11833 | 代理人： | 闫露露 |
| 地址： | 314006 浙江省嘉兴市南湖区*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种福沙匹坦二甲葡胺的制备方法和纯化方法，以式Ⅰ阿瑞匹坦为原料，在适当的有机溶剂及纯化水的存在下，通过饱和碳酸氢钠调节pH，与磷试剂在膦酶的作用下进行缩合反应得到产品溶液；产品溶液经过超滤膜过滤除去膦酶，经过柱层析除掉过量的磷试剂后，再经酸化洗脱，低温浓缩至干后，加入甲醇析出固体，抽滤，甲醇洗涤，收集固体，该固体即为粗产品；在粗产品中加入适量甲醇，再加入2当量葡甲胺，搅拌溶解后再次经低温浓缩，少量甲醇溶解并滴入乙醇/乙腈体系的溶剂中，低温搅拌析晶，抽滤后得式Ⅱ所示的产品福沙匹坦二甲葡胺。本发明提供的制备方法和纯化方法反应条件比较温和，对设备要求低，安全性高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 福沙匹坦 二甲 制备 方法 纯化 | ||
【主权项】：
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