[发明专利]一种托匹司他的合成方法在审
| 申请号： | 202110346608.X | 申请日： | 2021-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN113121503A | 公开（公告）日： | 2021-07-16 |
| 发明（设计）人： | 翟洪 | 申请（专利权）人： | 翟洪 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 合肥东信智谷知识产权代理事务所(普通合伙) 34143 | 代理人： | 刘寒冰 |
| 地址： | 422900 湖南省*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种托匹司他的合成方法，涉及药物合成技术领域。该托匹司他的合成方法，包括以下步骤：将原料4‑氰基吡啶在醇类溶剂、碱性试剂下与80％的水合肼保温搅拌反应，后处理得到中间体1，或者在盐酸条件下后处理得到中间体1的盐酸盐形态；中间体1或中间体1的盐酸盐形态在溶剂、缩合剂下与2‑氰基‑4‑吡啶羧酸反应，后处理得到中间体2；中间体2在醋酸条件下升温回流2～4h，降温至室温后，过滤，鼓风干燥得到托匹司他(晶型I)。本发明合成方法生产成本低、收率高、纯度高、三废较少，适合于工业化生产托匹司他及其中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 托匹司 合成 方法 | ||
【主权项】：
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