[发明专利]一种具有硼酸酯结构的阿霉素前药及其合成方法在审
| 申请号： | 202110481809.0 | 申请日： | 2021-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN113181369A | 公开（公告）日： | 2021-07-30 |
| 发明（设计）人： | 徐霞;包雨亭;杨彬彬;郝瑾;杨刚刚;马亮;徐建 | 申请（专利权）人： | 安徽工业大学 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K47/61;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 合肥顺超知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 34120 | 代理人： | 徐文恭 |
| 地址： | 243002 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有硼酸酯结构的阿霉素前药及其合成方法，该合成方法包括如下步骤：将一定配比的对羟甲基苯硼酸频哪醇酯、4‑二甲氨基吡啶溶于无水四氢呋喃，加到溶对硝基氯甲酸苯酯反应，分离纯化得到碳酸苄酯白色晶体；制备中间产物a和中间产物b；按一定比例将中间产物b与中间产物a加入至N,N‑二甲基甲酰胺，反应得到目标产物。本发明阿霉素前药结构设计科学合理，其结构中含有易于被活性氧氧化的硼酸酯基团，在活性氧存在下发生断裂，释放阿霉素。并且结构中的组氨酸、胆固醇等功能性分子，也使其具有溶酶体逃逸与匹配载药体系等功能。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 硼酸 结构 阿霉素 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
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