[发明专利]一种SGLT-2抑制剂的L-脯氨酸共结晶体的制备方法有效

专利信息
申请号: 202110601913.9 申请日: 2021-05-31
公开(公告)号: CN113336733B 公开(公告)日: 2022-02-18
发明(设计)人: 曹海燕;顾志强;张洪强;王田园;安丰伟;张世野 申请(专利权)人: 北京惠之衡生物科技有限公司;吉林惠升生物制药有限公司
主分类号: C07D309/10 分类号: C07D309/10;C07D207/16;A61P3/10;A61P3/06;A61P5/50;A61P13/12;A61P27/02;A61P9/00;A61P25/00;A61K31/351
代理公司: 北京开阳星知识产权代理有限公司 11710 代理人: 王璐
地址: 100025 北京市朝*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及药物化学技术领域,具体公开了一种SGLT‑2抑制剂的L‑脯氨酸共结晶体的制备方法,包括如下步骤:(1)向溶解釜内加入正庚烷,压滤至结晶釜中,升温至65~75℃;(2)向溶解釜内加入式I化合物、乙醇和纯化水,搅拌下将反应体系升温至55~65℃,加入L‑脯氨酸,将反应体系升温至60~70℃;(3)将所得的料液压滤转移至结晶釜中,保温搅拌,控制反应体系缓慢降温至5~10℃,保温析晶;(4)离心或抽滤,滤饼用正庚烷淋洗,于35~45℃下真空干燥,检测溶剂残留合格后即得。本发明通过加入特定量的正庚烷来改善体系的流动性,解决了析晶过程体系粘稠、搅拌困难的技术问题,且并不影响收率和产品质量。
搜索关键词: 一种 sglt 抑制剂 脯氨酸 结晶体 制备 方法
【主权项】:
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