[发明专利]靶向成纤维细胞活化蛋白探针、制备方法及其在制备PET显像剂中的应用有效

专利信息
申请号: 202110611305.6 申请日: 2021-06-01
公开(公告)号: CN113444146B 公开(公告)日: 2022-03-11
发明(设计)人: 唐刚华;黄佳文;胡孔珍;韩彦江;傅丽兰 申请(专利权)人: 南方医科大学南方医院
主分类号: C07K5/117 分类号: C07K5/117;C07K1/107;C07K1/14
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 晁永升;李远星
地址: 510550 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种靶向成纤维细胞活化蛋白(FAP)探针、制备方法及其在制备正电子发射断层(PET)显像剂中的应用。本发明的FAP探针为具有优良药代动力学特性的含双配体新型FAP探针[Xn+]NOTA‑FAPT,其中,FAPT由FAP药效基团配体、吡喃葡萄糖胺基配体以及联结基团构成,NOTA为1,4,7‑三氮杂环九烷基‑N’,N”‑二乙酸基‑N‑乙酰基类似物,Xn+68Ga3+、[Al18F]2+64Cu2+或其它放射性金属离子。本发明的FAP探针通过优化化学结构,改善了探针的体内药代动力学特性和靶向性,增加亲水性并减少了肝脏系统、胆道系统以及肠道系统的摄取,可实现自动化高产率放射合成,可应用于制备肿瘤和多种疾病的生物学功能显像剂。
搜索关键词: 靶向 纤维 细胞 活化 蛋白 探针 制备 方法 及其 pet 显像 中的 应用
【主权项】:
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