[发明专利]一种双载型PEG化脂质体及其应用有效

专利信息
申请号: 202110657570.8 申请日: 2021-06-13
公开(公告)号: CN113456666B 公开(公告)日: 2023-04-25
发明(设计)人: 李真宝;王咏麒;朱娇娇 申请(专利权)人: 安徽中医药大学
主分类号: A61K33/243 分类号: A61K33/243;A61K31/198;A61K9/127;A61K47/24;A61P35/00
代理公司: 北京知联天下知识产权代理事务所(普通合伙) 11594 代理人: 张陆军;张迎新
地址: 230012 *** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明提供了一种双载型PEG化脂质体及其应用,以PEG化脂质体为药物储库,以顺铂前药顺‑二氯·反‑二(丁二酸氢根)·顺‑二氨合铂(Ⅳ)(DSCP)和L‑丁硫氨酸‑(S,R)‑亚砜亚胺(L‑BSO)为模型药物。本发明中双载型PEG化脂质体的内水相空腔可同时包载水溶性的DSCP和水溶性的L‑BSO,L‑BSO是γ‑谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCL)的抑制剂,可通过抑制GCL的活性,下调谷胱甘肽(GSH)的合成,增加肿瘤细胞对顺铂的敏感性,逆转肿瘤耐药,进而提高抗肿瘤效果。所得双载型聚乙二醇(PEG)化脂质体粒径小,稳定性好,包封率较高,安全性高,可用于静脉注射,有较大的市场应用前景。
搜索关键词: 一种 双载型 peg 脂质体 及其 应用
【主权项】:
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