[发明专利]基于环构象的抗菌化合物设计、合成及应用在审

专利信息
申请号: 202110716523.6 申请日: 2021-06-28
公开(公告)号: CN113912669A 公开(公告)日: 2022-01-11
发明(设计)人: 许正双;李旺;李洋 申请(专利权)人: 北京大学深圳研究生院
主分类号: C07K5/02 分类号: C07K5/02;C07K1/16;C07K1/06;A61P31/04;A61P31/06;A61P31/10
代理公司: 深圳市卓科知识产权代理有限公司 44534 代理人: 赵辉丽;任平
地址: 518000 广东省深圳市南*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明提供一种Pyridomycin的衍生物,其大环衍生物保留了天然产物中12元杂环的骨架结构以及N6位的3‑羟基‑2‑吡啶甲酸结构的基础上:(1)将C2位的环外不饱和双键置换为环状氨基酸,所述环状氨基酸可以调控大环的构象;具体利用环大小和羧基alpha‑位手性构型控制大环的构象;(2)利用Pyridomycin分子6‑7位邻二胺结构特征,保留了Pyridomycin中3‑羟基‑2‑吡啶甲酸以及3‑吡啶两个活性相关结构通过调整邻二胺的二面角,使小分子具有Pyridomycin的独特构象。该结构化合物有着更优的活性与应用前景。
搜索关键词: 基于 构象 抗菌 化合物 设计 合成 应用
【主权项】:
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