[发明专利]一种碱基修饰的阿霉素前药及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110737199.6 | 申请日： | 2021-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN113461754B | 公开（公告）日： | 2022-08-23 |
| 发明（设计）人： | 孙进;罗聪;李畅;王秋;李丹;何仲贵 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252;C07H1/00;A61K31/704;A61K47/54;A61K47/10;A61K9/51;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 | 代理人： | 李珉 |
| 地址： | 117004 辽宁省本*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种碱基修饰的阿霉素前药及其制备方法和应用，属于药物制剂新辅料和新剂型领域，具体提供一种碱基修饰的阿霉素前药，并将该前药与核苷类似物共组装制备成纳米粒。通过氢键作用力结合的方式实现碱基修饰的阿霉素前药与核苷类似物的高效共载和共同递送。本发明方法还原敏感前药的设计降低了阿霉素的心脏毒性，能有效应对肿瘤细胞微环境的氧化还原异质性，制得的纳米粒子粒径小而均一，有利于纳米粒通过渗透与滞留增强效应富集于肿瘤部位，更易于表面修饰，可通过PEG修饰以延长纳米粒在血液中的循环时间，超高的载药量，有利于减小辅料相关的不良反应和毒性。本发明方法制备工艺简单，易于放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 碱基 修饰 阿霉素 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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